Protein target: enzim, carrier, reseptor, ion channels.
Spesifisitas timbal-balik: Tiap obat hanya berikatan dengan target tertentu, dan tiap target hanya mengenali obat-obat tertentu. Namun, tidak ada obat yang benar-benar spesifik kerjanya.
Faktor yang mempengaruhi interaksi antara obat dan reseptor:
- Afinitas: kemampuan ligand (obat) untuk mengikat reseptor
- Efikasi (aktivitas intrinsik): perubahan/efek maksimal yang dapat dihasilkan oleh suatu obat.
- Full agonist: zat kimia yang berikatan dengan reseptor sel dan memicu respon dari sel tersebut (efikasi > 1)
- Partial agonist: zat kimia yang berikatan dengan reseptor, namun hanya mempunyai efikasi parsial dibandingkan dengan yang full (0 < efikasi < 1)
- Antagonist: zat kimia yang menghambat kerja agonist (efikasi = 0)
- Inverse agonist: zat kimia yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonist tapi menginduksi respon yang berlawanan dengan agonist (efikasi < 0)
- Spare receptors (suatu cadangan reseptor): kelebihan reseptor yang belum digunakan karena sebagian reseptor lainnya sudah memenuhi efek 100%
