Dikloroisoproterenol

Dikloroisoproterenol adalah obat beta bloker yang pertama ditemukan tetapi tidak digunakan karena obat beta bloker ini juga merupakan agonis parsial yang cukup kuat.

Gbr. Struktur propanolol

Propranolol yang ditemukan kemudian, menjadi prototipe golongan obat beta bloker. Sampai sekarang, semua obat beta bloker baru dibandingkan dengan prapranolol.
Obat beta bloker merupakan obat yang menghambat efek sistem saraf simpatis.
Sistem saraf simpatis adalah sistem saraf yang dengan segera akan memberikan respon terhadap stres, dengan cara meningkatkan tekanan darah.
Obat beta-blocker efektif diberikan kepada:

1. penderita usia muda
2. penderita yang pernah mengalami serangan jantung
3. penderita dengan denyut jantung yang cepat
4. angina pektoris (nyeri dada)
5. sakit kepala migren.

Obat beta bloker dibagi menjad dua golongan berdasarkan kerjanya pada reseptor beta1 atau reseptor beta2 (kardioselektif) yaitu yang selektif dan nonselektif.
Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol merupakan obat beta bloker selektif karena mempunyai afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor beta1 daripada reseptor beta2. Obat beta bloker lainnya merupakan obat beta bloker nonselektif.

Cara kerja obat beta bloker

Efek terhadap sistem kardiovaskular merupakan efek obat beta bloker yang terpenting, terutama akibat kerjanya pada jantung.
Obat beta bloker mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard. Efek ini kecil pada orang normal dalam keadaan istirahat, tetapi menjadi nyata bila sistem simpatis dipacu, misalnya sewaktu olah raga atau stress.
Obat beta bloker tidak menurunkan tekanan darah yang normal, tetapi menurunkan tekanan darah penderita hipertensi. Mekanisme antihipertensi beta blker ini masih belum jelas.
Pemberian obat beta bloker secara terus menerus pada penderita hipertensi pada akhirnya meyebabkan penurunan resistensi perifer. Mekanismenya belum diketahui, tetapi mungkin sekali karena adanya penyesuaian pembuluh darah perifer terhadap pengurangan curah jantung yang berlangsung secara kronik/terus menerus.
Di samping itu, hambatan sekresi renin dari ginjal oleh obat beta bloker juga menimbulkan efek hipotensi/tekanan darah rendah. Sebagian sekresi renin akibat diet rendah natrium juga dihambat oleh obat beta bloker.

Angina pektoris.

Beta bloker bermanfaat untuk penderita angina pektoris untuk meningkatkan ketahanan dalam melakukan kegiatan fisik. Semua obat beta bloker efektif untuk angina pektoris.

Aritmia

Beta bloker dapat memperlambat respon ventrikel pada takiaritmia supraventrikel bahkan dapat menghilangkan aritmia.
Untuk pemilihan obat beta bloker yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter spesialis jantung.

Share:

Read More

OBAT ACE INHIBITOR Kaptopril

Gambar. Cara Kerja ACE Inhibitor

Kaptopril adalah obat ACE inhibitor / penghambat ACE yang pertama ditemukan. Sejak itu telah dikembangkan banyak obat ACE inhibitor lain, dan obat ACE inhibitor yang telah resmi beredar di Indonesia adalah benazepril, cilazapril, dellapril, enalapril, fosinopril, imidapril, kuinapril, lisinopril, perindopril, ramipril dan trandolapril.

Secara umum obat ACE inhibitor dapat dibedakan atas :

1. Obat ACE inhibitor yang bekerja langsung yaitu ; kaptopril dan lisinopril
2. Obat ACE inhibitor yang bekerja tidak langsung (merupakan prodrug) yaitu semua yang lain.

Obat ACE inhibitor efektif untuk hipertensi yang ringan, sedang maupun berat.

Sebagai monoterapi, obat ACE inhibitor sama efektivitasnya dengan golongan antihipertensi lainnya. Obat ACE inhibitor efektif sebagai antihipertensi pada sekitar 70% penderita.

Penurunan tekanan darah sekitar 10/5 sampai 15/12 mm HG. Besarnya penurunan tekanan darah ini sebanding dengan tingginya tekanan darah sebelum pengobatan.

Obat ACE inhibitor terutama efektif pada hipertensi dengan PRA (aktivitas renin plasma) yang tinggi, yaitu pada kebanyakan hipertensi maligna dan hipertensi renovaskuler, dan pada kira-kira 1/5 populasi hipertensi esensial, tetapi obat ini juga efektif pada hipertensi dengan aktivitas renin plasma (PRA) yang normal dan yang rendah, karena itu penentuan aktivitas renin plasma (PRA) tidak berguna untuk individualisasi terapi.

hipertensi maligna adalah hipertensi yang sangat parah, yang bila tidak diobati, akan menimbulkan kematian dalam waktu 3-6 bulan.

Hipertensi ini jarang terjadi, hanya 1 dari setiap 200 penderita hipertensi.

Angiotensin converting enzyme inhibitor (ACE-inhibitor) menyebabkan penurunan tekanan darah dengan cara melebarkan arteri.

Obat ini efektif diberikan kepada:

• orang kulit putih
  
• usia muda
  
• penderita gagal jantung
  
• penderita dengan protein dalam air kemihnya yang disebabkan oleh penyakit ginjal menahun atau penyakit ginjal diabetik
  
• pria yang menderita impotensi sebagai efek samping dari obat yang lain.

Pada hipertensi berat, obat ACE inhibitor dapat ditambahkan sebagai obat ke tiga pada kombinasi obat diuretik dan beta bloker.
Kombinasi dengan obat diuretik memberikan efek antihipertensi yang sinergistik (kira-kira 85% penderita tekanan darahnya terkendali dengan kombinasi ini), sedangkan efek hipokalemiadiuretik dicegah atau dikurangi.

Kombinasi dengan obat beta bloker memberikan efek yang aditif/memperkuat.

Kombinasi dengan vasodilator , termasuk prazosin dan nifedipin, memberikan efek yang baik tetapi pemberian bersama penghambat adrenergik lainnya yang menghambat respon adrenergik alfa dan beta (misalnya metildopa, klonidin, latalol, prazosin + beta bloker), sebaiknya dihindarkan karena dapat menimbulkan hipotensi yang berat dan berkepanjangan.

Obat ACE inhibitor lebih efektif pada penderita yang lebih muda bila digunakan sendiri. Obat ACEinhibitor ini terpilih untuk penderita hipertensi dengan gagal jantng kongestif yang juga merupakan indikasi obat ACE inhibitor.

Obat ACE inhibitor oral dapat digunakan untuk hipertensi mendesak, sedangkan Obat ACE inhibitor untuk intravena/injeksi (enalaprilat) digunakan pada hipertensi darurat.

Untuk pemilihan obat ACE inhibitor yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter spesialis jantung.

Di apotik online medicastore anda dapat mencari obat ACE inhibitor dengan merk yang berbeda dengan isi yang sama secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat ACE inhibitor sesuai dengan kebutuhan anda.

sumber: Medicastore.com

Share:

Read More

ANTAGONIS ANGIOTENSIN II DAN KOMBINASINYA

Antagonis angiotensin II adalah obat antihipertensi golongan baru.obat antagonis angiotensin II ini selektif menghambat angiotensin II, tidak seperti ACE inhibitor , obat ini tidak terhambat oleh metabolisme bradikinin atau sintesis rantai prostaglandin. Obat antagonis angiotensin II sangat mudah ditoleransi tubuh. Batuk kering jarang terjadi menggunakan obat ini dibandingkan dengan obat ACE inhibitor.

Pada penelitian obat antagonis angiotensin II efektifdan aman untuk pengobatan antihipertensi. Penggunaan obat antagonis angiotensin II ini digunakan pada gagal jantung kongestif dan penyakit ginjal masih dalam penelitian.

Proses terjadinya Hipertensi.

Angiotensin II adalah senyawa yang sangat potensial menyebabkan otot sepanjang saluran darah untuk berkontraksi dan menyebabkan penyempitan saluran darah. Saluran darah yang menyempit dapat meningkatkan tekanan dalam saluran tersebut dan dapat menyebabkan tekanan darah tinggi.

Angiotensin II dibuat dari angiotensin I di dalam darah oleh enzim pengubah angiotensin (ACE = angiotensin converting enzyme). Penghambat ACE mengobati dengan cara memperlambat/menghambat aktivitas dari enzim tersebut, sehingga akan menurunkan produksi dari angiotensin II.

Sebagai hasilnya, saluran darah menjadi lebar atau luas, dan teaknan darah berkurang. Tekanan darah yang lebih rendah membuat kerja jantung lebih mudah untuk memompa darah dan akan meningkatkan fungsi dari jantung yang lema. Selain itu juga membantu memperlambat proses kerusakan ginjal yang berkaitan dengan tekanan darah tinggi atau diabetes.

Sejak antagonis angiotensin II ditemukan beberapa tahun yang lalu, beberapa penelitian telah dilakukan untuk mengetahui kegunaannya pada pasien hipertensi dan potensinya pada penderita gagal jantung. Obat antagonis angiotensin II yang telah resmi beredar di Indonesia adalah losartan, valsartan, irbesartan, candesartan dan telmisartan. Obat antagonis angiotensin Ii lainnya sedang dalam penelitian yaitu eprosartan, tasosartan dan zolasartan.

Mekanisme dari antagonis angiotensin II seperti digambarkan pada gambar ini.

Mechanism of Action

Gambar 1. bagian dari sistem renin-angiotensin-aldosterone dan tempat obat antagonis angiotensin bekerja dan menginterupsi reseptor type 1 subtipe AT1 dari angiotensin II.

Antihipertensi dari obat antagonis angiotensin II tampak jelas setelah dua hingga empat minggu pemberian obat. Efek penurunan tekanan darah tertinggi dicapai dengan mengkombinasikan dengan diuretik dengan dosisi rendah seperti hidroklortiazid dan dengan meningkatkan dosis obat antagonis angiotensin II.

Losartan

Losartan merupakan anatagonis angiotensin II pertama yang diperkenalkan pada tahun 1995. Dibandingkan dengan obat asalnya, metabolit aktifnya mempunyai waktu paruh lebih lama dan efek antihipertensinya lebih baik pada pengukuran konsentrasi plasma.

Pada penelitian losartan menunjukkan ditoleransi dengan baik dan sama efektifnya dengan enalapril dan nifedipin untuk menurunkan tekanan darah. Penurunan tekanan darah rata-rata tercapai pada dosis 50 hingga 150 mg satu kali sehari adalah 5.5 hingga 10.5mm Hg untuk sistoloik dan 3.5 hingga 7.5 mm Hg pada diastolik.

Kombinasi dari losartan dan hidroklortiazid juga tersedia, kombinasi obat ini mengandung 12.5 mg hidroklrtiazid dan 50 mg losartan.

Valsartan

Pada penelitian menggunakan plasebo terkontrol menunjukkan bahwa valsartan sama aman dan efektifnya sebagai pengobatan antihipertensi. Dengan dosis valsartan 80 hingga 320 mg sekali sehari , penurunan rata-rata tekanan darah diastolik 6 hingga9 mm Hg, dan penurunan rata-rata tekanan darah sistolik 3 hingga 6 mm Hg.

Penelitian menunjukkan valsartan sama efektifnya denganenalapril, lisinopril dan amlodipin pada pengobatan hipertensi ringan hingga menengah.

Sumber : www.aafp.org

Untuk pemilihan obat antagonis Angiotensin II dan kombinasinya yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter spesialis jantung.

Sumber: Medicastore.com

Share:

Read More

Furosemide

KOMPOSISI:
Furosemide

SEDIAAN:
Tablet 40 mg,

INDIKASI:
Edema pada jantung, paru, ginjal, pd eklamsia & kehamilan. Asites, hipertensi, hiperkalsemia, komplikasi pada kehamilan.

KONTRAINDIKASI:
Defisiensi elektrolit, anuria, koma hepatik kehamilan muda, hipokalemia, terapi bersama litium

EFEK SAMPING:
Rasa tidak enak diperut, hipotensi ortostatik, ggn GI, penglihatan kabur, pusing, sakit kepala

DOSIS :
Dws ½ - 1 tab/hr
PO : Dapat diberikan bersama mkanan untuk mengurangi rasa tidak nyaman pada GI.

Share:

Read More

Captopril

KOMPOSISI:
Captopril

SEDIAAN:
Tablet 12,5 mg

INDIKASI:
Hipertensi ringan s/d sedang. Hipertensi berat yang gagal dengan terapi standar. Gagal jantung kongestif, dalam kombinasi dengan diuretik dan digitalis.

KONTRAINDIKASI:
Hipersensitif terhadap kaptopril atau penghambat ACE lain. Hamil. Laktasi, gagal ginjal, stenosis aorta.

EFEK SAMPING:
Proteinuria, peningkatan ureum darah, dan kreatinin. Reaksi idiosinkratik, ruam, terutama pruritus. Neutropenia, anemia, trombositopenia, hipotensi.

DOSIS :
Hipertensi ringan sampai sedang
Awal 12,5 mg 2 x/hr. Pemeliharaan : 25 mg 2x/hr, dapat ditingkatkan dengan selang waktu 2-4 minggu. Maks : 50 mg 2x/hr.

Hipertensi berat
Awal 12,5 mg 2x/hr, dapat ditingkatkan bertahap sampai dengan maks 50 mg 3x/hr.

Gagal jantung
Awal 6,25 mg atau 12,5 mg. Pemeliharaan : 25 mg 2-3 x/hr, dpt ditingkatkan bertahap dengan selang waktu min 2 minggu. Maks : 150 mg/hr.

Anak
Awal 0,3 mg/kgBB/hr sampai maks 6mg/kgBB/hr dalam 2-3 dosis.

PO : Diberikan pada saat perut kosong (satu jam sebelum atau 2 jam setelah makan).

Share:

Read More