Definisi
- Generasi pertama retinoid terdiri dari retinol (vitamin A alkohol) yang ditransformasikan menjadi asam, ester dan eter.
- Nama lain dari tretinoin adalah asam retinoat (asam vitamin A).
- Isotretinoin merupakan isomer dari tretinoin.
- Isotretinoin merupakan retinoid sintetik pertama yang diberikan per oral.
Mekanisme Kerja
- Belum diketahui secara pasti.
- Menghambat fungsi glandula sebasea.
- Menyebabkan atrofi glandula sebasea.
- Sedikit menghambat reaksi inflamasi.
Farmakokinetik
- Absorpsi
Sangat cepat terjadi setelah pemakaian oral bersamaan dengan makan, puncaknya terjadi setelah 1 jam.
- Distribusi
Kadar puncak dalam darah terjadi 2 – 4 jam setelah minum obat.
Kadar isotretinoin dalam darah menunjukkan plateau (tinggi terus) terjadi setelah pemakaian 1 minggu.
- Ekskresi
Waktu paruh pembuangan 10 – 20 jam.
Kadar isotretinoin dalam darah sangat rendah terjadi setelah 1 minggu tidak minum obat.
Kadar isotretinoin 0% di dalam darah terjadi setelah 2 minggu tidak minum obat.
Efek samping
Semua efek samping bersifat reversible dengan penghentian terapi.
- Kulit dan mukosa :
Xerosis
Retinoid dermatitis
Pruritus
Mulut kering
Perdarahan mukosa hidung
- Mata :
Kekeruhan kornea
Blepharoconjunctivitis
- Sistem saraf pusat :
Nyeri kepala
Tinnitus
Insomnia
- Sendi dan otot :
Hiperostosis (penutupan epiphysis prematur)
Myalgia
- Laboratorium :
Peningkatan TG
Peningkatan kolesterol
Peningkatan serum kreatinin
Penurunan jumlah eritrosit dan leukosit
- Teratogenicity :
Dari 12 penderita wanita : 7 mengalami aborsi spontan
5 anak lahir cacat
5 kasus hydrocephalus
Toksisitas berbahaya pada trimester I.
Indikasi
- Akne kistika.
Dosis
- 0,5 – 1 mg/kg BB/hari selama 4 – 5 bulan.
- Dosis akumulatif : 100 mg/kg BB.
Recurrence
- Dosis makin rendah angka kekambuhan semakin tinggi.
- Makin muda usia pengobatan isotretinoin angka kekambuhan semakin tinggi.
- Dosis 0,1 mg/kg BB/hari, angka kekambuhan mencapai 62 – 77%.
